Pirtobrutinib 第三代靶向药，非共价可逆

豁达圈的响葫芦 · 发表于 2023-2-28 08:35:34

第三代非共价（可逆） BTK 抑制剂重磅．..

礼来非共价（可逆） BTK 抑制剂
Jaypirca 在美获批
近日礼来宣布全球首个且唯一非共价（可逆） BTK 抑制剂 Jaypirca 在美国获批。该药物是首个获批用于既往接受过共价 BTK 抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤患者的 BTK 抑制剂，并且临床试验显示，既往接受过共价 BTK 抑制剂患者的总体缓解率达到50%，其中13％的患者达到完全缓解。
目前治疗 B 细胞癌的药物主要有伊布替尼、泽布替尼以及阿卡替尼等几款主流药物。但是该类药物都是共价 BTK 抑制剂，长时间使用不可避免的产生了耐药性，并且该类药物患者耐受性较差。随后大家将目光集中在了非共价 BTK 抑制剂上，是否可通过非共价形式来解决这些问题呢？如今终于要有了答案。

Pirtobrutinib ( Jaypirca ）是一种新型的第三代非共价 BTK 抑制剂， Pirtobrutinib 是一种高选择性且非共价（可逆）的 BTK 抑制剂，在临床前研究中，对 BTK 的选择性比98％的其他激酶高300倍。 Pirtobrutinib 为口服处方药，有
100毫克及50毫克两种规格，口服每日一次，剂量为200毫克，饭前饭后服用均可。
FDA 批准该药物是基于 BRUIN I / II 期试验中部分患者的亚组的数据，120例接受 Pirtobrutinib 治疗 MCL 患者的客观缓解率为
50%，完全缓解率为13%。而安全方面数据也比较优异，最常见的不良反应为中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻等。
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